ИСТИНА

Ключевым направлением оптимизации фармакологического профиля противоопухолевых препаратов является адресная доставка к валидированным биологическим мишеням. Так, стратегия создания специфичных к асиалогликопротеиновому рецептору соединений занимает ведущие роли в создании лекарственных средств для борьбы с гепатоклеточной карциномой. В настоящей работе были синтезированы и охарактеризованы три ковалентных коньюгата бетулина и 1-O-(2’-азидоэтил)-2-ацетамидо-2-дезокси-β-D-галактопиранозы. Первоначально методом этерификации были получены предшественники с линкерами. Последующее их взаимодействие с азидосодержащим гликозидом N-ацетилгалактозамина позволило селективно синтезировать би- и моновалентные гликоконъюгаты.