ИСТИНА

Синтез радиофармпрепаратов (РФП) направленного действия - активно развивающееся направление ядерной медицины. Исследуемые системы состоят из биологического вектора, имеющего сродство к рецепторам на поверхности раковой клетки, радионуклида, обеспечивающего диагностический или терапевтический эффект и лиганда, отвечающего за связывание катиона с биомолекулой, и Bi3+, РЗЭ3+, Ac3+ - одни из наиболее перспективных радинуклидов. В качестве лиганда чаще всего используют DOTA и DTPA, но комплекс с DTPA неустойчив in vivo, а DOTA медленно связывает катион (до 1 ч), либо требует повышенных температур (до 100°С). Комплексы исследуемых катионов с лигандом BATA устойчивы in vitro и in vivo, поэтому важно определение термодинамических и кинетических параметров комплексообразования с BATA. В работе показано, что методы конкурентных реакций (экстракция, осаждение) позволяют более точно определить значения констант устойчивости (lgβ) исследуемых комплексов с катионами Bi3+ и Sc3+. Полученные значения оказываются выше, чем в случае потенциометрического титрования, а в случае Ac3+ метод конкурентных реакций - единственный доступный способ определения константы устойчивости. Также установлено влияние фонового электролита (K+ и Na+) на константу устойчивости комплексов с BATA и на кинетику комплексообразования на примере связывания с Bi3+. Проведено сравнение полученных констант для комплексов с BATA с комплексами с DOTA и DTPA, полученных также методами конкурентных реакций. Определены времена полупревращения (τ1/2) реакций диссоциации и комплексообразования для комплексов Bi3+ с BATA, указывающие на высокую скорость комплексообразования и высокую устойчивость комплекса в кислой среде. Энергии активации (Ea) реакций комплексообразования и диссоциации в аналогичных условиях составили 148(5) и 115(6) кДж/моль соответственно. Работа выполнена при финансовой поддержке гранта РФФИ №20-33-90156