|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ЦЭМИ РАН |
||
Метоксифенилпроизводные имидазолинов как низкомолекулярные активаторы p53доклад на конференции
- Авторы: Базанов Д.Р., Первушин Н.В., Савин Е.В., Копеина Г.С., Лозинская Н.А.
- Всероссийская с международным участием Конференция : 5-я Российская конференция МедХим-Россия 2021
- Даты проведения конференции: 16-19 мая 2022
- Дата доклада: 19 мая 2022
- Тип доклада: Устный
- Докладчик: Базанов Д.Р.
- Место проведения: Волгоград, Russia
-
Аннотация доклада:
На основании фармакофорных моделей действующих ингибиторов взаимодействия p53/mdm2(X)- нутлинов нами предложены новые структуры молекул на основе цис-имидазолинового ядра с алкоксифенил-заместителями. Показан оптимальный путь синтеза 2,4,5-трис(алкоксифенил)имидазолинов (серия 2 [1]), а также проведена модификация по атомам азота. В качестве линкеров опробованы диамидная (серия 3а – более 25 примеров) и сульфурильная (серия 3b – более 10 примеров) группы. Показана способность полученных соединений увеличивать уровень p53 в сравнении с контролем до 7 раз (нутлин -10-12 раз).
- Добавил в систему: Базанов Даниил Романович