|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ЦЭМИ РАН |
||
4-FLUOROALKYL-9H-PYRIMIDO[4,5-b]INDOLES. SYNTHESIS AND CYTOTOXIC ACTIVITYдоклад на конференции
- Авторы: Golubev A.S., Markova A.A., Chkanikov N.D., Suponitsky K.Yu, Shtil A.A., Mityushina O.A.
- Всероссийская с международным участием Конференция : XI Всероссийская конференция "Химия фтора"
- Даты проведения конференции: 26-30 июня 2016
- Дата доклада: 28 июня 2016
- Тип доклада: Устный
- Докладчик: не указан
- Место проведения: г. Москва, Russia
-
Аннотация доклада:
We developed a synthetic approach to new 4-fluoroalkyl-9Н-pyrimido[4,5-b]indoles by an intramolecular Heck cyclisation of 4-anilino-6-fluoroalkyl-5-iodopyrimidines in the presence of Pd(OAc)2 or CuI as catalysts. Individual 4-fluoroalkyl-9Н-pyrimido[4,5-b]indole derivatives showed preferential cytotoxicity toward the human myeloid leukemia К562 and colon carcinoma НСТ116 cell lines at low submicromolar concentrations whereas non-malignant counterparts were less sensitive. Mechanisms of cytotoxicity and a detailed synthesis of 4-fluoroalkyl-9Н-pyrimido[4,5-b]indoles are discussed.
- Добавил в систему: Голубев Александр Сергеевич