ИСТИНА

Использование наночастиц для диагностики заболеваний и селективной доставки лекарств в организме уже продолжительное время изучается многими научными коллективами. Многообещающим материалом являются полимерные наноконтейнеры, так как их использование предоставляет большие возможности. Данные частицы обладают целым рядом важнейших свойств: большая ёмкость загрузки, высокая стабильность и чувствительность к небольшим изменениям условий среды, в которой они находятся (pH, ионная сила и температура). Целью данной работы является синтез наноконтейнеров на основе блок-сополимера полиэтеленгликоля-б-полиметакриловой кислоты, а также изучение процесса введения внутрь наноконтейнеров противоопухолевого препарата Диоксадэт. В качестве исходных веществ для проведения синтеза использовали водные растворы ПЭГ-б-ПМАК, раствор хлорида кальция, раствор этилендиамина, 1-этил-3-(3- диметиламинопропил)карбодиимида и ЭДТА. Синтез состоял из следующих этапов: 1) формирование полиэлекторлитных комплексов полимера с ионами Са2+ при рН среды 8; 2) сшивка ядра сформированной наночастицы с помощью этилендиамина и водорастворимого карбодиимида; 3) удаление ионов Са2+ из наночастиц путем хелатирования с ЭДТА. Загрузку препарата диоксадэт в наноконтейнеры осуществляли смешиванием водных растворов веществ при различных мольных соотношениях (25ºС, 10 ч). Полученные загруженные наноконтейнеры очищали от свободного Диоксадэта путем центрифугирования на фильтрах (поры мембраны 30 кДа). Для анализа размеров и ζ-потенциала полученных наночастиц применяли метод динамического светорассеяния. Было установлено что размер и ζ-потенциал наноконтейнеров изменяется после загрузки лекарства, что позволяет сделать вывод о взаимодействии Диоксадета с карбоксильными группами полимера. Для установления степени загрузки препарата в наноконтейнерах (отношение массы препарата к массе контейнера) использовали метод спектрофотометрического анализа. Было установлено, что рН среды может влиять на процесс загрузки препарата в контейнер (загрузка до 45%). Таким образом, в результате работы были синтезированы стабильные наноконтейнеры с высокой степенью загрузки противоопухолевым препаратом Диоксадэт.