ИСТИНА

На основании компьютерного молекулярного моделирования сделан прогноз двух новых типов аналогов молекул винбластина и 2-метоксиэстрадиола. Первый получен путем изостерической замены части катарантинового фрагмента винбластина адамантановой группировкой, а второй – путем замены стероидного скелета бицикло[3.3.1]нонановой или адамантановой группировками. Синтез «упрощенных» винбластиновых аналогов встретил значительные трудности, в то время как два нестероидных аналога 2-метоксиэстрадиола были синтезированы и протестированы. Методом иммунофлуоресцентной микроскопии показано, что при 100 мкМ 5-(гидроксиметил)-2-метоксифенил адамантил-1-ацетат вызывает полную деполимеризацию сети микротрубочек клеток легочной карциномы человека А549.