|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ЦЭМИ РАН |
||
Комплекс катионов висмута с азакраун-лигандом: устойчивость и биораспределениедипломная работа (Специалист)
- Научные руководители: Егорова Б.В., Калмыков С.Н.
- Автор: Матазова Е.В.,
- Тип: Специалист
- Организация, в которой проходила защита: МГУ имени М.В. Ломоносова
- Год защиты: 2018
- Аннотация: Направленная терапия с использованием α-излучателей активно исследуется научным сообществом и позиционируется как более эффективная альтернатива β—-излучателям для лечения отдельных кластеров раковых опухолей и метастаз. Одними из перспективных α-излучателей для терапии онкологических заболеваний являются 212/213Bi радиоизотопы. Чаще всего используют лиганды DOTA и DTPA, но комплекс с DTPA неустойчив in vivo, а DOTA медленно связывает катион (до 1 ч), либо требует повышенных температур (до 100°С). В связи с чем получение устойчивых комплексов с новыми лигандами, образующихся при Tкомн в течение короткого промежутка времени является актуальной задачей. В представленной дипломной работе подобраны условия анализа и синтеза комплекса Bi3+ с новым азакраун-лигандом L, структурным аналогом DOTA, который демонстрирует высокую скорость образования комплекса при комнатной температуре. Определена устойчивость комплекса in vitro и исследовано распределение комплекса в организме здоровых лабораторных мышей. Основные результаты и выводы: 1. Подобраны условия анализа комплекса BiL методами ТСХ и ВЭЖХ. 2. Определён диапазон концентраций L для эффективного мечения 207Bi: 1•10-3 M - 3•10-4 M. 3. Комплекс BiL устойчив в присутствии ионов Ca2+, Mg2+ и Zn2+ и в изотоническом растворе, но диссоциирует в избытке ионов Cu2+ (1•10-4 M). BiL более устойчив в сыворотке по сравнению с комплексом с ациклическим лигандом EDTA, но менее устойчив, чем BiDOTA. 4. Комплекс BiL демонстрирует стабильность, сравнимую с исследуемыми в настоящее время комплексами других макроциклических хелаторов, проявляя большую устойчив in vivo по сравнению с ациклическими, несмотря на более низкую константу устойчивости.
- Добавил в систему: Егорова Байирта Владимировна