Аннотация:Цель работы - создание новых аналогов гормона соматостатина, действующих избирательно на такие нейроэндокринные опухоли как, -острый лимфообластной Т-клеточный лейкоз (Jurkat), аденокарцинома лёгкого(А549), аденокарцинома простаты (PC3), аденокарцинома толстого кишечника (НСТ-116) и молочной железы (MCF7). Полученные соединения разделены на два класса:
1. Потенциальные препараты для лечения патологий, которые возможно применять перорально.
2. Конъюгаты для связывания с такими радионуклидами как, - 213Bi, 90Y, 44Sc, 64/67 Cu. Целевые комплексы являются потенциальными высокоэффективными радиофарпрепаратами как для диагностики, так и для лечения онкологических заболеваний.
Все синтезированные соединения оказывают своё биологическое действие через опосредованное связывание с sstrрецепторами, которые избыточно экспрессируются в опухолевых клетках.
В ходе работы были изучены литературные данные об использующихся в клинической практике аналогах гормона соматостатина. Выяснилось, что на данный момент, все лекарства на основе аналогов гормона соматостатина применяются только в виде инъекций, поэтому было принято решение разработать ряд новых соединений – потенциально возможных лекарств, которые могли бы применяться перорально. Был разработан и проведён химический синтез целевых продуктов, получены данные о противоопухолевой активности для ряда веществ. Соединения лидеры проходят испытания in vivo.