ИСТИНА

Работа посвящена поиску путей синтеза новых хиральных производных аминокислот, содержащих неароматический гетероциклический заместитель - пиразолидин.Разработан препаративный регио- и стереоселективный метод синтеза эфиров N-(пиразолидин-5-ил)аминокислот с транс-конфи гурацией пиразолидинового цикла с соотноше- нием транс-рацематов от 1:1.2 до 1:4. Найден новый метод синтеза арилгидразидов аминокис- лот с последующим превращением их в соответ- ствующие 5-гидроксипиразолидины, содержащие при атоме азота N1 хиральный заместитель - аминокислоту. Дальнейшим нуклеофильным замеще нием гидроксильной группы эфирами аминокислот получены соответствующие эфиры N-(1-аминоацил пиразолидин-5-ил)аминокислот в виде смеси диастереомеров с транс-конфигурацией пиразоли динового цикла. Выделены в оптически чистом виле все 8 возможных транс-изомеров метил-N-[1-(N-метоксикарбонил-(L или D)-валил)-3-метил-2-фенилпиразолидин-5-ил]-(L или D)-валинатов.