ИСТИНА

Актуальность темы исследования. Одной из доминирующих задач современной медицины и фармацевтической технологии является создание эффективных и безопасных лекарств, на основе биологически активных соединений растительного происхождения, призванных повысить устойчивость организма к действию патогенных факторов и снизить уровень оксидативного стресса. Поэтому в настоящее время предметом интенсивных исследований являются объекты, содержащие антиоксиданты. Такой интерес вызван тем, что оксидативный стресс вызывает различные проблемы, связанные с многочисленными дегенеративными заболеваниями, в том числе онкологическими и атеросклерозом. Одним из растительных компонентов, обладающих высоким антиоксидантным потенциалом, является дигидрокверцетин (ДКВ), получаемый из комлевой части лиственницы сибирской или даурской. Многочисленными исследованиями отечественных и зарубежных ученых было показано, что ДКВ обладает мощной антирадикальной активностью, превосходящей таковую у каротина, токоферолов и других природных антиоксидантов. Цель и задачи исследования. Целью исследования явилось создание лекарственных препаратов дигидрокверцетина в форме таблеток для приема внутрь и геля для наружного применения. Для достижения поставленной цели необходимо решить следующие задачи: 1. Исследовать физико-химические и технологические свойства субстанции дигидрокверцетина. 2. Теоретически и экспериментально обосновать состав и технологию таблеток дигидрокверцетина. 3. Теоретически и экспериментально обосновать состав и технологию таблеток дигидрокверцетина в комбинации с арабиногалактамом (АГ). 4. Теоретически и экспериментально обосновать состав и технологию геля дигидрокверцетина для наружного применения. 5. Разработать методики идентификации и количественного определения дигидрокверцетина в таблетках и геле. 6. Изучить стабильность полученных экспериментальных образцов таблеток и геля. 7. Разработать технологическую и нормативную документацию для таблеток и геля с дигидрокверцетином с целью их внедрения в фармацевтическое производство. Общие выводы 1. Исследованы физико-химические и технологические свойства субстанции дигидрокверцетина. У мелкокристаллического порошка ДКВ отсутствует сыпучесть, значение индекса Карра около 30. 2. Теоретически и экспериментально обоснован состав и технология таблеток дигидрокверцетина. Таблетки получали методом прямого прессования. В качестве основного наполнителя (82,06 %), выбрана силиконизированная микрокристаллическая целлюлоза, глидант - аэросил, скользящее вещество – магния стеарат и дезинтегрант – натрия крахмала гликолят. 3. Теоретически обоснован и экспериментально разработан состав и технология таблеток дигидрокверцетина в комбинации с арабиногалактамом (АГ). Комбинированные таблетки получают методом влажной грануляции и в качестве ВВ выбраны микрокристаллическая целлюлоза, связующее ПВП К-30, аэросил и магния стеарат в качестве скользящих веществ. 4. Теоретически и экспериментально обоснован состав и технология геля дигидрокверцетина для наружного применения на основе гидрофильной комбинации акрилатных сополимеров Sepineo Derm и Р600. В качестве растворителя ДКВ выбрана смесь ДМСО и ПЭГ 400, в качестве пластификатора – диметикон, антимикробного консерванта-бензиловый спирт и ароматизатора - эфирное масло лаванды. 5. Изучена стабильность полученных экспериментальных образцов таблеток и геля в процессе естественного хранения в течение 2-х лет. 6. Разработаны нормативная и технологическая документация для таблеток и геля с дигидрокверцетином (проекты НД и лабораторные регламенты). 7. Разработаны технологическая схема получения геля и таблеток.