ИСТИНА

Изобретение относится к биохимии, может быть использовано в биохимии для изучения регуляторных эффектов оксида азота и механизма действия рГЦ пероксидсодержащих сесквитерпеноидов артемизининового ряда общей формулы I. Артемизинин и его производные общей формулы I где, если - простая связь, то R=OH, (низший алкил)оксигруппа или ОС(О)СН2СН2С(О)ONa, или, если - двойная связь, то R=O, в концентрации 1-100 мкМ оказывают ингибирующее действие на NO-зависимую активацию частично очищенной рГЦ из тромбоцитов человека, вызываемую известным донором оксида азота - нитропруссидом натрия (ННП). Концентрация артемизинина, при которой наблюдалось снижение активирующего эффекта ННП на 50% (IC50), составляла 4,2 мкМ. При этом базальная активность фермента (в отсутствие НПП) незначительно повышалась (на 20-24%). Наиболее близкий структурный аналог - метиленовый синий в концентрации 10 мкМ в вышеописанных условиях ингибировал NO-зависимую активацию рГЦ на 27% и снижал базальную активность фермента на 10-15%. Пероксидсодержащие сесквитерпеноиды артемизининового ряда общей формулы I являются новыми эффективными ингибиторами NO-зависимой активации рГЦ и расширяют ассортимент модуляторов активности данного фермента.