ИСТИНА

Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно к улучшенному способу получения калийсберегающего диуретика, а именно спиронолактона (верошпирона, альдактона) из доступного сырья - стеаринов растительного и животного происхождения. По описываемому способу спиронолактон получают из андростендиона или его производного формулы II, где R1 - карбонитрил, R2 - гидроксил, подвергают защите 4-3-кетосистемы, метиленированию по 17-кетогруппе диалкилсульфонийметилидом, генирируемым in situ из триалкилсульфонийгалогенида, с последующим превращением полученного оксиранового цикла в лактонный, построением 4,6-диеноновой структуры, присоединением тиоуксусной кислоты и выделением целевого продукта. Построение 4,6-диеноновой системы осуществляют после предварительного построения лактонового кольца и одновременного декарбоалкоксилирования путем нагревания в апротонном растворителе в присутствии каталитических количеств насыщенных водных растворов солей сильных оснований и сильных кислот, селективной функционализацией 6-го положения стероидной молекулы с помощью реакций галоидирования - дегидрогалоидирования. Затем присоединяют тиоуксусную кислоту и выделяют целевой продукт. Способ позволяет повысить выход основного продукта путем исключения образования побочных продуктов и осмоления реакционной массы в результате проведения реакций в мягких условиях.