Аннотация:С целью повышения водорастворимости и биологической активности антигельминтиков (медамин, альбендазол, фенбендазол) методом совместной механообработки их субстанций с полимерами (ПВП, арабиногалактан) получены твердые дисперсии (ТД), представляющие собой легко сыпучие порошки. Анализ твердых дисперсий систем «ЛВ:полимер» на растворимость показал, что этот показатель зависит как от природы ЛВ, так и полимера. Показана возможность увеличения водорастворимости медамина в более чем 50 раз, альбендазола в 27 раз и фенбендазола в 24 раза при варьировании времени их совместной механообработки с полимерами. ИК-спектральные исследования и сравнение их с литературными данными позволили предположить образование межмолекулярных комплексов за счет формирования водородной связи между характеристичными группами субстанций антгельминтиков и полимерами. Было показано, что ТД этих же субстанций с ПВП можно получить и альтернативным методом –путем растворения компонентов в этаноле с последующих удалением растворителя. Эти ТД представляли собой слюдообразные твердые пленки и обладали большей растворимостью, чем ТД, полученные твердофазно. Сравнение нематоцидной активности ТД (АБЗ с ПВП и ФБЗ с ПВП), полученных альтернативными методами показали, что они обладают одинаковой активностью при дозе 2,0 мг/кг по ДВ при испытаниях на лабораторной модели трихинеллеза на белых мышах, экспериментально инвазированных T. Spiralis. ТД альбендазола с ПВП и АГ показали высокую эффективность при трихинеллезе и гименолепидозе белых мышей. Эти результаты были подтверждены при нематодирозе и других желудочно-кишечных стронгилятозах овец. ТД фенбендазола с АГ показала 100%-ную эффективность при диктиокаулезе, стронгилоидозе и стронгилятозах пищеварительного тракта и 98,3%-ную активность при трихоцефалезе овец. Полученные данные указывают на перспективность механохимического подхода для разработки инновационных антигельминтиков с повышенной растворимостью и высокой биологической эффективностью.
