|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ЦЭМИ РАН |
||
Синтез, антипролиферативная активность и действие на микротрубочки клеток карциномы А549 новых аналогов тубулокластинастатья
Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Статья опубликована в журнале из перечня ВАКДата последнего поиска статьи во внешних источниках: 28 февраля 2020 г.
- Авторы: Зефиров Н.А., Евтеева Ю.А., Фаткулин А.Р., Шульц C., Кузнецов С.А., Зефирова О.Н.
- Журнал: Химико-фармацевтический журнал
- Том: 53
- Номер: 5
- Год издания: 2019
- Издательство: Фолиум
- Местоположение издательства: М.
- Первая страница: 13
- Последняя страница: 19
- DOI: 10.30906/0023-1134-2019-53-5-13-19
- Аннотация: Комбретастатиновые миметики противоопухолевого агента тубулокластина получены этерификацией комбретастатина моноэфирами пимелиновой или адипиновой кислот с адамантан-2-олом или (адамантан-1-ил)метанолом. Эти конъюгаты стабильны, цитотоксичны к клеткам карциномы легких человека А549 (EC50~50–70 нМ), вызывают деполимеризацию микротрубочек и слабую кластеризацию тубулина. Аналоги тубулокластина c укороченными линкерными цепями получены амидированием моноэфиров адипиновой или янтарной кислот с адамантан-1-олом или (адамантан-1-ил)метанолом N-дезацетилколхицином. Один конъюгат более активен (EC50~4 нM), чем тубулокластин, и проявляет сильный тубулин-кластеризующий эффект. Все соединения серии вызывают апоптоз клеток А549.
- Добавил в систему: Зефиров Николай Алексеевич
Прикрепленные файлы
| № | Имя | Описание | Имя файла | Размер | Добавлен |
|---|---|---|---|---|---|
| 1. | Полный текст | 4517-21067-2-PB.pdf | 241,4 КБ | 4 сентября 2019 [kolaz92] |