Аннотация:Представлены примеры направленного использования мостиковых и каркасных фрагментов в дизайне физиологически активных веществ, в частности, с целью биоизостерической замены в соединениях-лидерах. Указанные приемы были применены для создания лигандов таких молекулярных мишеней, как клеточный белок тубулин и различные ферментные и рецепторные белки.