Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Статья опубликована в журнале из перечня ВАК
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 8 апреля 2022 г.
Аннотация:Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), основной тормозный нейромедиатор в центральной нервной системе (ЦНС) млекопитающих, активируетионотропные рецепторы А типа (ГАМКАР), обеспечивающие процессы быстрого торможения. ГАМКАР являются основной мишенью для различныхгрупп препаратов, широко используемых при лечении заболеваний ЦНС.В обзоре представлены данные, позволяющие показать, как связаны физиологические эффекты, вызываемые активацией и модуляцией функцийГАМКАР различными веществами (в том числе относящимися к лекарственным соединениям), со структурой рецептора и с взаимодействием этихвеществ с конкретными модуляторными сайтами. Недавний прогресс в криоэлектронной микроскопии привёл к фундаментальным достижениямв понимании детальной организации и механизмов функционирования ГАМКАР. Обзор основан как на современных структурных данных, полученныхс помощью криоэлектронной микроскопии, так и на результатах исследований, выполненных при помощи биохимических и электрофизиологическихметодов, а также методов молекулярного моделирования.