Verubulin (Azixa) Analogues with Increased Saturation: Synthesis, SAR and Encapsulation in Biocompatible Nanocontainers Based on Ca2+ or Mg2+ Cross-Linked Alginate

Sedenkova, K.N.; Leschukov, D.N.; Grishin, Y.K.; Zefirov, N.A.; Gracheva, Y.A.; Skvortsov, D.A.; Hrytseniuk, Y.S.; Vasilyeva, L.A.; Spirkova, E.A.; Shevtsov, P.N.; Shevtsova, E.F.; Lukmanova, A.R.; Spiridonov, V.V.; Markova, A.A.; Nguyen, M.T.; Shtil, A.A.; Zefirova, O.N.; Yaroslavov, A.A.; Milaeva, E.R.; Averina, E.B.

Авторы: Sedenkova Kseniya N., Leschukov Denis N., Grishin Yuri K., Zefirov Nikolay A., Gracheva Yulia A., Skvortsov Dmitry A., Hrytseniuk Yanislav S., Vasilyeva Lilja A., Spirkova Elena A., Shevtsov Pavel N., Shevtsova Elena F., Lukmanova Alina R., Spiridonov Vasily V., Markova Alina A., Nguyen Minh T., Shtil Alexander A., Zefirova Olga N., Yaroslavov Alexander A., Milaeva Elena R., Averina Elena B.
Журнал: Pharmaceuticals
Том: 16
Номер: 10
Год издания: 2023
Издательство: MDPI
Местоположение издательства: Basel, Switzerland
Номер статьи: 1499
DOI: 10.3390/ph16101499
Аннотация: Верубулин представляет собой ингибитор полимеризации тубулина, связывающийся в колхициновом сайте связывания. В настоящей работе получена серия аналогов верубулина, содержащих циклогексановое или циклогептановое кольцо, 1,2-аннелированное с пиримидиновым фрагментом, и различные заместители в положениях 2 и 4 пиримидина, и изучена их цитотоксичность в отношении раковых клеточных линий. Исследованные соединения проявили высокую активность в отношении различных клеточных линий (IC50 до 1–4 нМ). По данным флуоресцентной микроскопии, соединения, проявившие цитотоксичность в МТТ-тесте, нарушают нормальный цитоскелет клетки аналогично комбретастатину А-4. Одно из наиболее активных соединений, N-(4-метоксифенил)-N,2-диметил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-4-амин, было инкапсулировано в биосовместимые наноконтейнеры на основе альгината, сшитого ионами Ca2+ или Mg2+, и было продемонстрировано, что его цитотоксическая активность сохранялась после инкапсулирования.
Добавил в систему: Седенкова Ксения Николаевна

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	ИСТИНА ЦЭМИ РАН
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

ИСТИНА ЦЭМИ РАН

Verubulin (Azixa) Analogues with Increased Saturation: Synthesis, SAR and Encapsulation in Biocompatible Nanocontainers Based on Ca2+ or Mg2+ Cross-Linked Alginateстатья Исследовательская статья

Прикрепленные файлы