Аннотация:Появление радиофармацевтических препаратов на основе лигандов простат-специфического мембранного антигена (ПСМА), меченных бета- или альфа-излучающими радионуклидами, стало прорывом в развитии таргетной терапии метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы. Для полноты доклинической оценки функциональной пригодно-сти радиофармацевтических лекарственных препаратов на основе ПСМА, меченного терапев-тическими радионуклидами, исследование их эффективности необходимо дополнять оценкой формирующихся поглощённых доз внутреннего облучения экспериментальных опухолевых очагов. Цели проведённого исследования: 1) доклиническое изучение зависимости «доза-эф-фект» для терапевтической эффективности двух дозировок радиофармацевтического препа-рата [177Lu]Lu-PSMA I&T с активностями, эквивалентными терапевтическим активностям, ре-комендованным для человека; 2) оценка ожидаемых поглощённых доз, формирующихся в экс-периментальных опухолевых очагах после введения изученных терапевтических активностей [177Lu]Lu-PSMA I&T при минимальном и максимальном накоплении радиофармпрепарата. Ис-следования поведены на самцах мышей nu/nu с подкожными ксенографтами рака предста-тельной железы (РПЖ) человека 22RV1 (опухолевые очаги РПЖ 22RV1). Данные о динамике накопления [177Lu]Lu-PSMA I&T получены после внутривенного введения тестовой (2,2 МБк на особь) активности. Основные результаты получены после внутривенного введения животным 9,2 МБк (ЭДmin) и 36,6 МБк (ЭДmax) [177Lu]Lu-PSMA I&T. Установлено статистически достовер-ное, по сравнению с контролем, дозозависимое торможение роста опухолевых очагов РПЖ 22RV1. Для ЭДmin наблюдали замедление роста опухолевых очагов с отрицательным значе-нием коэффициента регрессии. В результате воздействия ЭДmax было достигнуто торможе-ние роста с положительными значениями коэффициента регрессии. Для ЭДmin ожидаемые поглощённые дозы в опухолевых очагах РПЖ 22RV1 укладываются в диапазон от 2,7 Гр – в случае минимального, до 3,9 Гр – в случае максимального накопления радиофармпрепа-рата. Для ЭДmax при аналогичном сценарии этот диапазон составил 10,7-15,5 Гр. Полученные результаты подтверждают информационную ценность доклинической оценки диапазона по-глощённых доз в опухолевых очагах РПЖ 22RV1, вызывающих наблюдаемые терапевтиче-ские эффекты.