|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ЦЭМИ РАН |
||
Анализ зависимости антигипоксической активности от структуры соединений в ряду замещенных глипролиновстатья
Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Статья опубликована в журнале из перечня ВАК- Авторы: Колясникова Ксения Николаевна, Кузнецова Елена Александровна, Николаев Сергей Владимирович, Антипова Татьяна Алексеевна, Гудашева Татьяна Александровна, Середенин Сергей Борисович
- Журнал: Химико-фармацевтический журнал
- Том: 52
- Номер: 6
- Год издания: 2018
- Издательство: Фолиум
- Местоположение издательства: М.
- Первая страница: 13
- Последняя страница: 17
- DOI: 10.30906/0023-1134-2018-52-6-13-17
- Аннотация: Синтезирован ряд С-замещенных N-фенилацетилглицилпролинов и изучена связь их структуры и антигипоксической активности в условиях нормобарической гипоксии в дозах 0, 1–1 мг/кг внутрибрюшинно в зависимости от С-замещения. Показано, что антигипоксической активностью обладают амид и этиловый эфир N-фенилацетилглицил-L-пролина, способные в биологических средах циклизоваться с образованием цикло-пролилглицина, идентичного эндогенному пептиду с антигипоксической, нейропротективной и другими видами нейропсихотропной активности. Антигипоксический эффект был стереоспецифичен: D-энантиомеры были неактивны. У этих соединений обнаружена и нейропротективная активность на клеточной культуре нейробластомы человека SH-SY5Y в условиях 6-оксидофаминовой нейротоксичности в диапазоне концентраций 10–7–10–5 М. Метиламид N-фенилацетилглицилпролина и аналог с открытой карбоксильной группой, неспособные циклизоваться в циклопролилглицин, были неактивны. Делается вывод, что активность замещенных глипролинов связана с их превращением в цикло-пролилглицин.
- Добавил в систему: Николаев Сергей Владимирович