Аннотация:Изучено влияние противоопухолевого и антиметастатического агента (3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)тиолата трифенилолова (Me-5) на активность индуцибильной синтазы оксида азота (iNOS) как релевантной биологической мишени in vitro. Соединение Me-5 (ИК50 = 0.47 мкМ) вызывало значимое подавление образования NO макрофагами, превосходя препарат сравнения дексаметазон (ИК50 = 1.55 мкМ) по величине ингибирующей концентрации. Оценка морфологии макрофагов после инкубации с Me-5 в концентрации 10 мкМ выявила признаки выраженной цитотоксичности - разрушение клеточных мембран, сокращение объема клеток, конденсацию хроматина, усадку ядер. Обнаружено, что оловоорганическое соединение вызывает выраженное угнетение противовоспалительного ответа и жизнеспособности макрофагов, особенно функций лизосом. Проведен молекулярный докинг Ме-5 в структуру iNOS. Согласно расчетам, молекула располагается на входе в полость активного сайта, над плоскостью гемового фрагмента, и затрудняет проникновение субстрата в активный центр, что может указывать на возможный механизм противоопухолевого и антиметастатического действия Ме-5.