Дизайн нейропротекторных веществ – модуляторов AMPA-рецепторов

Палюлин, В.А.; Лавров, М.И.; Радченко, Е.В.; Веремеева, П.Н.; Голубева, Е.А.; Мэттьюс, Д.; Аверина, Е.Б.; Седенкова, К.Н.; Василенко, Д.А.; Замойский, В.Л.; Григорьев, В.В.

Авторы: Палюлин В.А., Лавров М.И., Радченко Е.В., Веремеева П.Н., Голубева Е.А., Мэттьюс Д., Аверина Е.Б., Седенкова К.Н., Василенко Д.А., Замойский В.Л., Григорьев В.В.
Сборник: ХХII Менделеевский съезд по общей и прикладной химии, 7-12 октября, 2024, Федеральная территория «Сириус», Россия. Сборник тезисов докладов в 7 томах. Том 5
Том: 5
Тезисы
Год издания: 2024
Место издания: ООО «Адмирал Принт» Россия
Первая страница: 157
Аннотация: В качестве перспективных нейропротекторных веществ рассматриваются положительные аллостерические модуляторы (ПАМ) ионотропных глутаматных рецепторов AMPA-типа. Интенсивный ионный ток, вызванный действием таких модуляторов на АМРА-рецепторы, с последующей деполяризацией постсинаптической мембраны, запускает механизм экспрессии генов, отвечающих за синтез факторов роста нервной ткани NGF (nerve growth factor) и BDNF (brain-derived neurotrophic factor). Кроме того, ПАМ AMPA-рецепторов оказывают существенное влияние на процессы обучения и формирования памяти. Поэтому лекарственные вещества, действующие таким образом на АМРА-рецепторы, могут быть эффективны при лечении нейродегенеративных заболеваний1. В докладе обсуждаются подходы к компьютерному молекулярному дизайну модуляторов AMPA-рецепторов на основе исследований молекулярной динамики комплексов агонист-рецептор-модулятор для различных сайтов связывания модуляторов в рецепторе. Рассматриваются механизмы действия лигандов AMPA-рецептора, ответственные за проявление различных терапевтических эффектов. Наиболее перспективные соединения синтезированы и исследованы in vitro и in vivo. Результаты моделирования подтверждены экспериментальными данными. Найден ряд новых перспективных соединений с пикомолярной активностью, уникальным сочетанием свойств и низкой токсичностью.
Добавил в систему: Радченко Евгений Валерьевич

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	ИСТИНА ЦЭМИ РАН
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

ИСТИНА ЦЭМИ РАН

Дизайн нейропротекторных веществ – модуляторов AMPA-рецепторовтезисы доклада

Прикрепленные файлы