3-Ацетил-1,5-диметил-7-пиперонилоил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он: синтез, структура и модуляторное действие на AMPA-рецептор

Мэттьюс, Д.; Арсентьева, Е.К.; Веремеева, П.Н.; Голубева, Е.А.; Лавров, М.И.; Радченко, Е.В.; Тафеенко, В.А.; Замойский, В.Л.; Григорьев, В.В.; Палюлин, В.А.

Авторы: Мэттьюс Д., Арсентьева Е.К., Веремеева П.Н., Голубева Е.А., Лавров М.И., Радченко Е.В., Тафеенко В.А., Замойский В.Л., Григорьев В.В., Палюлин В.А.
Журнал: Известия Академии наук. Серия химическая
Том: 74
Номер: 5
Год издания: 2025
Издательство: ФГБУ "Издательство "Наука"
Местоположение издательства: Москва
Первая страница: 1405
Последняя страница: 1413
Аннотация: Разработан синтез ранее неизвестного целевого диамида — 3-ацетил-1,5-диметил-7-пиперонилоил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она. Десимметризация промежуточного диамина достигнута благодаря кинетическому контролю реакции. В ходе исследований in vitro методом локальной фиксации потенциала выявлена высокая положительная модуляторная активность синтезированного соединения по отношению к AMPA-рецептору в широком диапазоне концентраций (от 10–12 до 10–6 моль•л–1) с максимальной потенциацией каинат-индуцированных токов 66% при концентрации 10–11 моль•л–1. Проведенные расчеты с привлечением методов молекулярного докинга и молекулярной динамики подтвердили возможность связывания одной или двух молекул синтезированного соединения с характерным для положительных аллостерических модуляторов сайтом AMPA-рецептора.
Добавил в систему: Мэттьюс Джеймс

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	ИСТИНА ЦЭМИ РАН
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

ИСТИНА ЦЭМИ РАН

3-Ацетил-1,5-диметил-7-пиперонилоил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он: синтез, структура и модуляторное действие на AMPA-рецепторстатья

Прикрепленные файлы